Hot Road nouveaux médicaments: détection efficace de candidats médicaments

Admin Juin 22, 2015 Santé 224 0
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La recherche de nouveaux agents thérapeutiques est consommatrice de temps et coûteuse. Les sociétés pharmaceutiques peuvent avoir pour le criblage de milliers de composés pour l'aptitude à se lier à une molécule cible avant de toucher sur un médicament candidat prometteur.

Un groupe de biophysiciens au LMU Monaco de Bavière dirigé par le professeur Dieter Braun, membre du cluster d'excellence "nanosystèmes Initiative Munich" (NIM), et un partenaire dans NanoTemper (LMU un spin-off), ont développé une technologie unique appelée "thermophorèse microscopique" pour mesurer intereactions sous étroite-à natif conditions, améliorant ainsi le processus de prise de décision dans le développement de médicaments.

La technique prend avantage de l'effet Soret - la tendance des molécules à la dérive le long de gradients de température, généralement du chaud au froid. Si un composés de match et se lie à une autre molécule, ses paramètres changement thermophorétique, et sa trajectoire peuvent aussi être inversés. Ce phénomène peut être exploité pour déterminer si une molécule qui est connue pour jouer un rôle causal dans une maladie donnée se lie à une substance d'essai. Dans l'essai, qui peut être exécuté directement sur des échantillons de sang, la thermodiffusion d'une biomolécule d'intérêt marqué est mesurée en présence et en absence d'un agent de liaison candidat. Si les deux sont liés ensemble pour former un complexe, ce qui entraîne une modification de leur comportement de thermophorétique peut être détectée.


"La détection de l'activité de liaison est la première étape sur la route d'un nouveau médicament», dit Braun. "La nouvelle méthode a aussi des applications potentielles dans les diagnostics médicaux, et dans les aliments et surveillance de l'environnement."

Les procédures utilisées classiquement pour identifier des candidats médicaments sont généralement effectuées dans des solutions tampons, artificiels, et les résultats ont souvent peu de rapport avec l'affinité d'un composé de liaison à sa destination dans le sang.

La nouvelle technique thermophorétique, cependant, vous permet d'exécuter l'essai de liaison directe dans un échantillon de sang et donne donc des résultats plus fiables. La substance à tester est mélangé avec un échantillon de sang contenant une cible qui est connue pour être associée à un état pathologique et a été marqué avec un marqueur fluorescent. Une goutte du mélange est repris dans un tube capillaire en verre mince, et un faisceau de lumière laser focalisé IR est utilisée pour chauffer un petit volume de solution dans le milieu du tube. Cela donne lieu à un gradient de température qui se situe à l'extérieur. La réaction de la molécule marquée à la variation de la température peut être suivie par des procédés de fluorescence.

Après chauffage de l'échantillon, il est immédiatement clair si les cibles-molécules fluorescentes dans l'échantillon se comportent différemment en présence des tests composés médicaments qui ne en son absence. Toute différence de thermophorèse entre les deux échantillons indique que la substance d'essai se lie à la cible marquée, et fournit la première indication qui peuvent avoir un potentiel thérapeutique.

«Notre méthode ne sera pas seulement un avantage pour la découverte de médicaments», dit Braun. "Il peut également être utilisé dans le diagnostic médical, l'analyse des aliments et surveillance de l'environnement. Il pourrait, par exemple, l'utiliser pour diagnostiquer des maladies auto-immunes et des infections, ou comme base pour un test rapide de la présence d'antibiotiques dans le lait ou de substances toxiques dans l'eau. "

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