Nouveau "radiesthésie" technique moléculaire pourrait plus rapidement et avec précision conduire les chercheurs à des cibles de médicaments clés

Admin Juin 22, 2015 Santé 173 0
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SEATTLE - Lors de la recherche pour le pétrole, vous pouvez pratiquer au hasard, mais à partir dans les zones riches en pétrole, comme le Texas ou le Moyen-Orient, les chances de succès sont beaucoup plus élevés.

Traditionnellement, les chercheurs pharmaceutiques ont dû percer dans le cas où la recherche de «dépôts» moléculaires - les principaux sites sur les surfaces des protéines à cibler pour la livraison de drogue. Cependant, un ingénieur moléculaire à l'Cancer Research Center Fred Hutchinson a développé un type de technique "radiesthésie", qui pourrait conduire à des chercheurs, rapidement et avec précision, les domaines fonctionnels d'intérêt sur la protéine cruciale pour le développement de médicaments.

Les résultats, dans un article de Jefferson Foote, Ph.D., membre adjoint de la Division de biologie humaine du Centre Hutchinson, seront publiées 1 Février dans les Actes de l'Académie nationale des sciences. Anandi Raman, ancien du Centre Hutchinson, était aussi un auteur sur le papier. La recherche a été financée par la National Science Foundation.


Central à la découverte de Foote est un concept d'ingénierie fondamentale séculaire appelé "axes principaux d'inertie," une construction mathématique utilisée pour décrire les propriétés d'un objet en trois dimensions. Tous les objets ont une ou plusieurs axes sur lequel ils peuvent tourner librement, en fonction de leur forme. Une toupie est en alignement avec l'axe d'inertie; un panier avec une roue bancale ne est pas.

Lorsque Foote a examiné les axes principaux d'inertie dans une large gamme de structures de protéines, leurs axes se coupant trouvé zones les plus critiques pour la fonction biologique, à partir de sites de liaison d'antigène d'anticorps dirigés contre les sites catalytiques d'enzymes.

"Si vous avez une molécule récemment découvert et veut savoir ce qu'il fait et que ses éléments sont importants, il vous indique où commencer à chercher. Il rétrécit la recherche avant même qu'elle ne commence», dit Foote, qui a également trouvé une forte corrélation entre les axes d'inertie et les régions moléculaires utilisés pour lier l'ADN, des inhibiteurs de la protéase et des protéines virales.

"Les principaux axes non seulement broutent le site de liaison; je ai trouvé à plusieurs reprises que serait au moins courir à droite à travers la partie de la protéine qui est le plus important pour la liaison à une variété de ligands, de l'ADN à des vitamines», dit Foote, également un assistant professeur d'immunologie à l'Université de Washington School of Medicine affilié.

Par exemple, dans le calcul des axes principaux d'inertie de p53, un gène suppresseur de tumeur, un axe se coupent à l'acide aminé 248, le site de mutation génétique la plus courante dans le cancer humain.

Les médicaments agissent par interaction avec une molécule cible ou une protéine qui est essentielle pour les processus du corps de base, la coagulation du sang pour la production de l'insuline. Typiquement, la molécule de médicament est insérée dans un site de liaison en forme de fente de la protéine cible, très semblable à un raccord clé dans une serrure. Une fois lié, le médicament, ou améliore ou inhibe la fonction normale de la protéine cible. Trouver la partie de la protéine qui forment le site de liaison est indispensable pour la conception de médicaments.

Foote a déposé un brevet pour son procédé d'identification de régions fonctionnelles des protéines. Cette nouvelle technologie peut être utilisée non seulement pour rechercher des cibles de médicaments, mais pour le développement de logiciels de modélisation moléculaire pour rendre la recherche plus facile.

Note de l'éditeur: le papier de copie, "une relation entre les axes principaux d'inertie et la liaison du ligand," sont disponibles à des journalistes PNAS bureau de Nouvelles et information publique, (202) 334-2138 ou [email protected]

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Le Hutchinson Cancer Research Center Fred est un institut de recherche indépendant, à but non lucratif dédiée au développement et à l'avancement de la technologie biomédicale à éliminer le cancer et d'autres maladies potentiellement mortelles. Reconnu internationalement pour son travail de pionnier dans la transplantation de moelle osseuse, quatre divisions scientifiques collaborent pour former le Centre un environnement unique pour la conduite de base et des sciences appliquées. Le Centre Hutchinson est le seul centre de lutte contre le cancer dans le National Cancer Institute désigné dans le nord-ouest du Pacifique. Pour plus d'informations, visitez le site Web du Centre à http://www.fhcrc.org.

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